期刊简介
本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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- 杂志名称：中国药学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药学会
- 国际刊号：1001-2494
- 国内刊号：11-2162/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：首届国家期刊奖期刊收录：文摘与引文数据库, 国际药学文摘, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 万方收录(中), 维普收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 医学文摘, CA 化学文摘(美)
抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物双(噁)二唑甲硫醚及其碘甲烷盐衍生物的合成(Ⅰ)
胡国强；陈寅生；王国强；段楠楠；温晓漪；曹铁耀；银俊；王伟；谢松强；黄文龙
关键词：抗肿瘤氟喹诺酮, 双(噁)二唑, 甲硫醚, 碘甲烷盐, 抗肿瘤活性
摘要：目的 寻找由抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效结构修饰途径.方法 以抗菌氟喹诺酮药物氧氟沙星1为原料,其相应的酰肼2与二硫化碳缩环合得C-3噁二唑硫醇3中间体,然后分别与5-取代苯基-2-氯甲基-1,3,4-噁二唑4a～4g缩合得含氟喹诺酮骨架的双(噁)二唑甲硫醚5a～5g,接着用碘甲烷进行季铵化反应得相应的季铵盐6a～6g.用MTT方法评价了 目标化合物5a～5g和6a～6g体外对肿瘤细胞的生长抑制活性.结果 合成了14个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性(IC50＜ 25 μmol·L-1),其中季铵盐6a～6g的活性高于相应游离碱5a～5g的活性.结论 基于抗菌氟喹诺酮C-3杂环的抗肿瘤氟喹诺酮的设计值得进一步研究.
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