期刊简介
本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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首页>中国药学杂志
- 杂志名称：中国药学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药学会
- 国际刊号：1001-2494
- 国内刊号：11-2162/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：首届国家期刊奖期刊收录：文摘与引文数据库, 国际药学文摘, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 万方收录(中), 维普收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 医学文摘, CA 化学文摘(美)
Rho激酶抑制剂的高通量筛选模型建立与应用
宫丽丽；方莲花；彭健豪；何国荣；杜冠华
关键词：Rho激酶, 高通量筛选, 表达, 大肠杆菌, 化学发光
摘要：目的 建立重组人Rho激酶(Rho-associated coiled-coil froming protein kinase,ROCK)的表达、纯化方法,并建立基于荧光素酶发光法的ROCK抑制剂的高通量筛选(high throughput screening,HTS)模型,通过大规模筛选发现其选择性抑制剂,为心脑血管、神经系统等疾病的预防和治疗提供新的治疗策略.方法 用分子生物学的技术,构建ROCK-1/pET32a表达质粒,转化入大肠杆菌BL21中,筛选阳性克隆,诱导目的 蛋白表达.纯化可溶性蛋白后,用Kinase-Glo Luminescent Kinase Assay进行活性鉴定,用Z'因子评价HTS方法的稳定性,并对3万个化合物和中药提取物进行了HTS.结果 重组人ROCK-Ⅰ蛋白显示较好的激酶活性,建立的HTS模型Z'因子为0.75,基于此模型筛选出4个活性化舍物和5个活性提取物.结论 本实验建立了一个简单而快速的人重组ROCK-Ⅰ表达系统,该系统具有低成本、稳定、表达量大等特点.ROCK-Ⅰ的化学发光检测方法适用于HTS技术,具有较高的稳定性、灵敏性和可重复性.
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