期刊简介

               本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科,辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药学杂志
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 国际刊号:1001-2494
  • 国内刊号:11-2162/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:首届国家期刊奖期刊收录:文摘与引文数据库, 国际药学文摘, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 万方收录(中), 维普收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 医学文摘, CA 化学文摘(美)
中国药学杂志2008年第16期

自乳化微乳对9-硝基喜树碱内酯型的保护效应

赵淑欣;吕娟丽;章俊麟;姜娟;王坚成;崔征;张强

关键词:9-硝基喜树碱, 自乳化微乳, 内酯型, 静脉注射, 药动学
摘要:目的 制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应.方法 以油酸乙酯为油相,Cremophor EL或Tween 80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-Nc自微乳.以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应.结果 分别以Cremophor EL和Tween 80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20:40:40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性.与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例.大鼠静脉注射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液剂(9-NCSol)后血浆中内酯型9-NC的AUC0-∞分别为23 072.24,20 676.33和8 954.97 μg·min·L-1.结论 自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应.