期刊简介
本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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首页>中国药学杂志
- 杂志名称：中国药学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药学会
- 国际刊号：1001-2494
- 国内刊号：11-2162/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：首届国家期刊奖期刊收录：文摘与引文数据库, 国际药学文摘, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 万方收录(中), 维普收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 医学文摘, CA 化学文摘(美)
抗抑郁药5-HT重摄取抑制剂高通量筛选方法的建立与应用
张莉；尚念勇；杜冠华
关键词：5-HT重摄取抑制剂筛选, 小鼠游泳试验, 小鼠悬尾试验
摘要：目的研究通过高通量筛选与体内试验相结合寻找抗抑郁新药先导化合物的技术方法.方法采用高通量筛选方法在5 000多种化合物中筛选具有5-HT重摄取抑制作用的活性化合物,然后应用行为绝望抑郁模型--小鼠游泳试验和小鼠悬尾试验探讨活性化合物J01113,J01114和J10745的抗抑郁作用.结果体外试验表明,5 000多种化合物经高通量筛选后,J01113,J01114和J10745均显示较强的5-HT重摄取抑制活性.J01113,J01114和J10745的IC50分别为1.304×10-10,9.036×10-10,1.447×10-7 mol*L-1.小鼠悬尾试验结果显示J01113连续给药3 d或5 d能明显减少悬尾小鼠的静止时间[(70±50) s,(100±50) s],同模型小鼠[(100±30) s,(170±40) s]相比差异极显著(P＜0.05,P＜0.01).小鼠游泳试验结果表明,J01113组小鼠连续给药3 d或5 d静止时间为[(10±16) s,(19±25) s]也显著低于模型对照组[(60±40) s,(50±30) s],两者相比差异极显著(P＜0.01,P＜0.05).在这两种模型中J01114,J10745与对照组比静止时间虽有减少趋势,但均无显著性差异 (P＞0.05).结论结果提示应用高通量筛选体系,可实现大规模高效率抗抑郁药先导化合物的发现,活性化合物J01113可能是潜在的一种新型抗抑郁药,值得进一步研究.
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